連花清瘟膠囊抗新冠肺炎藥理活性成分取得新進展
2021年01月25日16:19

近日,廈門大學藥學院吳彩勝教授聯合海軍軍醫大學柴逸峰教授團隊在連花清瘟膠囊防治新冠肺炎的藥理活性成分和機製研究方面取得新進展,研究成果《基於人體暴露和ACE2生物色譜篩選傳統中藥連花清瘟膠囊的抗COVID -19藥理活性成分》在藥學頂級期刊《藥學學報》獲得發表。

這項研究基於HRMS和智能非靶向數據挖掘技術,全面分析了多次給藥後人血漿和尿液中的連花清瘟膠囊成分,合成了全新的ACE2生物色譜固定相,篩選出連花清瘟膠囊提取物和人尿液樣品潛在的ACE2靶向成分。實驗結果表明,在多次給藥後的人體內成功鑒定出連花清瘟85個相關成分,並選擇小部分成分通過SPR分析驗證了ACE2結合能力,成分苦杏仁苷、野黑櫻苷、甘草酸、連翹苷A、連翹苷I、大黃酸、蘆薈大黃素等都與ACE2有結合親和力。值得一提的是,這些成分不僅顯示出對ACE2的良好親和力,而且通過計算機輔助對接結果證實可以有效地結合在ACE2和S蛋白復合物的接觸表面上,這些ACE2結合成分可能通過有效影響ACE2和S蛋白之間的結合而抑製新冠病毒(SARS-CoV-2),為連花清瘟膠囊預防和治療新冠肺炎(COVID-19)提供了實驗依據。

連花清瘟膠囊是以中醫絡病理論為指導,集合傳統經典名方及臨床實踐研製的創新中藥,主要用於感冒、流感、新冠肺炎等疾病的治療。新冠肺炎疫情暴發以來,作為中醫藥治療新冠肺炎篩選出的有效藥物“三藥三方”之一,連花清瘟膠囊(顆粒)先後被國家衛健委和國家中醫藥管理局聯合發佈的《新型冠狀病毒肺炎診療方案》(試行第四/五/六/七/八版)及20餘個省市的新冠肺炎診療方案推薦,被國家藥品監督管理局批準用於“新型冠狀病毒肺炎輕型、普通型”的治療,在新冠肺炎患者救治中發揮了重要作用,成為抗疫熱點中成藥。

這次刊發的研究成果是連花清瘟膠囊的人體體內成分研究信息的首次闡述,為其在抗新冠肺炎(COVID-19)的藥理活性成分和作用機製研究提供了化學和藥理學理論依據,從人體體內的角度進一步闡述了連花清瘟是如何發揮作用和是什麼成分發揮作用的,是連花清瘟治療新冠肺炎實驗研究和臨床證據的延伸。

此前,鍾南山院士研究團隊研究證實,連花清瘟能顯著抑製新型冠狀病毒在細胞中的複製,使細胞內病毒顆粒表達顯著減少,還能顯著抑製新型冠狀病毒感染細胞所致的炎症因子TNF-a、IL-6、MCP-1和IP-10的基因過度表達。該研究揭示了連花清瘟在新冠肺炎中確切療效的藥理學作用基礎,證實了連花清瘟通過抑製病毒複製、抑製宿主細胞炎症因子表達,從而發揮抗新冠病毒活性的作用。

在此研究基礎上,連花清瘟膠囊防治新冠肺炎藥理活性成分研究成果,進一步闡述了連花清瘟通過影響S蛋白與細胞結合而抑製新冠病毒入侵,在已有的細胞水平證據上深入分子水平再次印證了連花清瘟的抗新冠病毒的作用。

在去年新冠肺炎疫情期間,由鍾南山等院士聯合全國20餘家醫院共同開展了“中藥連花清瘟膠囊治療新型冠狀病毒肺炎前瞻性、隨機、對照、多中心臨床研究”,該研究結果發表於國際植物醫學領域影響因子較高的雜誌《植物醫學》(《Phytomedicine》)。研究結果顯示,應用連花清瘟膠囊口服14天可顯著提高新冠肺炎發熱、乏力、咳嗽等臨床症狀的改善率,明顯改善肺部影像學病變,縮短症狀的持續時間,提高臨床治癒率,遏製新冠病情惡化。

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