21解藥|中國首個自主研發創新微球製劑上市 瞄準3000萬精神分裂症患者
2021年01月22日19:57

原標題:21解藥|中國首個自主研發創新微球製劑上市 瞄準3000萬精神分裂症患者

能真正解決臨床痛點,才是真正意義上的創新。

近日,綠葉製藥集團自主研發的創新製劑注射用利培酮微球(Ⅱ)(瑞欣妥®)已獲得中國國家藥品監督管理局的上市批準,用於治療急性和慢性精神分裂症以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀和明顯的陰性症狀,可減輕與精神分裂症有關的情感症狀。

據瞭解,瑞欣妥®為注射用緩釋微球製劑,是綠葉製藥基於其全球領先的新型長效製劑技術平台開發的新藥,是中國首個自主研發、開展全球註冊的、具有自主知識產權的創新微球製劑。

在綠葉製藥集團全球研發總裁李又欣看來,利培酮微球獲批的意義並不止於這個產品,綠葉製藥集團創新微球技術平台已經成熟並將發力。

李又欣向21世紀經濟報導記者介紹說,未來3年之內,綠葉製藥的長效緩釋製劑研發平台每年大概都有一、兩個產品申報NDA,相關技術將應用在腫瘤、中樞神經系統疾病領域,與此同時,瑞欣妥®的全球註冊申報工作也在同步開展,目前已在美國進入新藥上市申請階段,並在歐洲開展關鍵臨床研究。

中國首個自主研發

瑞欣妥®是2類新藥(改良型新藥),每兩週肌肉注射一次,具有明顯臨床優勢。長效緩釋注射劑適用於對口服給藥治療有效的患者的長期維持治療。從口服藥轉換為注射劑的過程中,需儘量保持有效血藥濃度的穩定,以減少換藥過程可能導致的患者病情波動。

與瑞欣妥®相比,另一種在市場上銷售的藥物在首次注射後有約3周的釋藥延遲期,患者需在3周釋藥延遲期內持續口服利培酮製劑,以保持其臨床有效血藥濃度的穩定。但瑞欣妥®通過改良藥物釋放方式,可以縮短初始的釋藥延遲期,注射給藥後就能很快獲得藥效作用所需的有效血藥濃度,從而不再需要首次注射後的口服製劑補充,同時保持臨床有效血藥濃度的穩定,能提高臨床治療過程的便利性。

對於急性期發作,依從性和配合度不佳的患者,瑞欣妥®能夠迅速控制疾病症狀。此外,使用瑞欣妥®停藥後,藥物濃度在體內滯留時間明顯短於另一種市售藥物,利於醫生隨時調整劑量,這是目前已上市的長效抗精神病藥物所不具備的特點。瑞欣妥®的臨床優勢讓患者、臨床醫生獲得更好的接受度。

因具有明顯的治療優勢,瑞欣妥®於2019年12月被國家藥品監督管理局藥品審評中心納入優先審評程式,使中國精神分裂症患者能夠及早獲益於這一新的治療方案。

李又欣向21世紀經濟報導記者介紹說,抗精神病藥長效針劑是治療精神分裂症的一種重要治療策略,可給病人帶來更多臨床獲益,其中較為典型的是能夠顯著降低複發率。

“精神分裂症患者一般用藥半年後易停藥,複發率達40-60%,使用長效製劑後複發率可降至20%,臨床痛點得到很大程度的緩解。”李又欣介紹說。

李又欣指出,目前長效製劑在美國、歐洲、日本用於精神分裂症方面應用廣泛,但在中國才剛開始,醫生、患者、患者家屬的認知需要有一個教育的過程。“中國約有3000萬的精神分裂症患者,但僅有超過1%的患者使用了長效機製,而這一比例在美國約為20%,歐洲約為15%,日本約10%。”

瑞欣妥®項目立項後,綠葉製藥於2011年確定全球上市方向,2012年年底開始申報FDA臨床,2013年初拿到IND的批準文件,2015年獲準申報NDA,2018年生產車間建成,2019年生產基地零缺陷通過美國FDA 的PAI檢查,直到獲得中國國家藥品監督管理局的上市批準。

瑞欣妥®的全球註冊申報工作也在同步開展,目前已在美國進入新藥上市申請階段,並在歐洲開展關鍵臨床研究。該產品的專利在中國、美國、歐洲、日本、韓國、俄羅斯、加拿大、澳州均獲得授權,專利期至2032年。

微球創新背後的技術博弈與產業升級

工業和信息化部、國家發展和改革委員會、科學技術部、商務部、國家衛生和計劃生育委員會和原國家食品藥品監督管理局在2016年聯合發佈的《醫藥工業發展規劃指南》中,明確要重點發展微球在內的高端製劑、發展高端製劑產業化技術。

新型高端製劑的研究開發,被很多業內專家視為中國醫藥產業創新發展的必由之路和前沿陣地,這是由高端製劑的臨床優勢、藥物經濟學價值與國家藥品安全戰略所決定的。

首先,高端複雜製劑如脂質體、微球等,往往具有明顯的臨床優勢,例如更好的有效性和安全性,能夠滿足未被滿足的臨床需求。其次,注射用微球製劑屬複雜製劑,其研發、生產難度大、技術壁壘高,該技術主要被幾家國外企業所掌握。

李又欣此前在接受21世紀經濟報導記者採訪時指出,新型給藥系統多採用市場上已成熟的藥物,與新化合物研發相比,新製劑研發風險較小,但技術壁壘高,競爭力更強。但李又欣也強調“劑型創新”也是中國新藥研發重要路徑。

“國內仿製藥企業的生存壓力較大,唯有創新才能持續發展。目前國內真正有能力開發原創新藥的企業鳳毛麟角,而me-too藥物的開發競爭也日益激烈。”李又欣分析說。

李又欣認為從製劑角度來說,製劑創新大有可為。同時,他也強調,新藥研發,不能為新而新,忽略了臨床需求。創新只是手段,目的是解決未滿足的臨床需求。因此,無論是新分子化合物,還是改良型新製劑,能真正解決臨床痛點,才是真正意義上的創新。

(作者:朱萍 編輯:徐旭)

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