諾獎獲得者作客上海交大:“點擊”抗癌活性小分子研究
2019年04月22日15:30

原標題:諾獎獲得者作客上海交大:“點擊”抗癌活性小分子研究

  

圖說:卡爾巴里夏普萊斯教授做客上海交通大學大師講壇 新民晚報記者 孫中欽攝(下圖)

點擊化學是一種實用的哲學概念在合成化學上的映射,已被廣泛應用於有機化學、聚合物材料合成、生物分子標記、抗體修飾、藥物開發等一系列重要的研究和生產領域。今天下午,不對稱催化和點擊化學領域的奠基人,諾貝爾化學獎、普里斯特利獎、沃爾夫獎、美國富蘭克林獎章獲得者,美國科學院和藝術及科學院雙院士卡爾巴里夏普萊斯教授做客上海交通大學大師講壇,作《SuFEx點擊化學在生物方面的應用》報告,向交大師生分享其近期在研究具有抗癌活性的小分子方面的工作。

  夏普萊斯教授於1941年4月28日出生於美國費城,1959年進入達特茅斯學院修讀大學課程,1968年於斯坦福大學獲得博士學位,隨後在斯坦福大學和哈佛大學從事博士後研究。曾在麻省理工學院和斯坦福大學擔任教授,1990年開始轉到斯克里普斯研究所擔任W. M. Keck講座教授。他從事“點擊化學”研究,是不對稱催化和點擊化學領域的奠基人。

  據悉,夏普萊斯喜歡中國文化,特別是可以團結很多人的家族觀念。他也非常欣賞老子《道德經》里的一句話,“故有之以為利,無之以為用”,認為這句話道出了“點擊化學”中的哲學真諦:平時不會反應的碳-雜原子的結合,看起來似乎沒什麼用處,可當帶上了特殊的官能團後,就會具有很高的選擇性。比如夏普萊斯教授正在研究的第二代“點擊化學”反應中,帶上硫氟基團的小分子,可以精準識別出能與之結合的蛋白質,並形成相當穩固的共價鍵。

  最近在點擊化學的核心理念上又發展出來新一代的點擊化學——基於“硫氟交換”的高價硫氟類化學。夏普萊斯教授在報告會中介紹了他於2014年發現的這一點擊化學反應——SuFEx反應。該反應以商業化生產的工業原料硫酰氟(Vikane,SO2F2)和乙烯磺酰氟(ESF)來構建多種含有有S(VI)-F鍵的分子結構,如含-OSO2F( 氟代硫酸根)和-SO2F(磺酰氟根)等基團的分子。自開發以來,SuFEx反應已在材料科學、化學生物學和藥物研發方面得到廣泛應用。在有機堿的存在下,酚類化合物和硫酰氟氣體(SO2F2)可以通過SuFEx反應高效地合成芳基氟代硫酸酯類化合物。該類化合物在生物環境中通常是穩定的,但當特定蛋白質側鏈存在可以與芳基氟代硫酸酯官能團反應或促進氟離子離去的基團時,氟代硫酸酯官能團會被該蛋白質活化。這種蛋白質與芳基氟代硫酸酯官能團之間的相互作用實現了探針分子與蛋白質配體之間的共價連接。在演講中,夏普萊斯教授重點介紹近期使用這種新方法在發現具有抗癌活性的小分子方面的工作。

  錢學森曾問:為什麼我們的學校培養不出傑出的人才?一直以來,國人都在苦苦思索這個問題。作為國內一流高校,上海交通大學一直在針對錢學森之問尋求解決之道。大師講壇與交大學術高地建設同向同行,為廣大師生提供高層次的學術交流平台。

  新民晚報首席記者 王蔚

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